Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC) je syntetický polosyntetický polymer široce používaný v mnoha průmyslových odvětvích, zejména ve farmaceutické oblasti. HPMC se stala nepostradatelnou pomocnou látkou ve farmaceutických přípravcích díky své biokompatibilitě, netoxicitě a vynikajícím fyzikálním a chemickým vlastnostem.
(1) Základní charakteristiky HPMC farmaceutické kvality
HPMC je neiontový ether celulózy připravený reakcí celulózy s propylenoxidem a methylchloridem za alkalických podmínek. Jeho jedinečná chemická struktura dává HPMC vynikající rozpustnost, zahušťování, tvorbu filmu a emulgační vlastnosti. Níže jsou uvedeny některé klíčové vlastnosti HPMC:
Rozpustnost ve vodě a závislost na pH: HPMC se rozpouští ve studené vodě a tvoří průhledný viskózní roztok. Viskozita jeho roztoku souvisí s koncentrací a molekulovou hmotností a má silnou stabilitu vůči pH a může zůstat stabilní v kyselém i alkalickém prostředí.
Vlastnosti termogelu: HPMC vykazuje po zahřátí jedinečné vlastnosti termogelu. Při zahřátí na určitou teplotu může vytvořit gel a po ochlazení se vrátit do kapalného stavu. Tato vlastnost je zvláště důležitá u přípravků s prodlouženým uvolňováním léčiva.
Biokompatibilita a netoxicita: Vzhledem k tomu, že HPMC je derivát celulózy a nemá žádný náboj a nebude reagovat s jinými složkami, má vynikající biokompatibilitu a nebude absorbován v těle. Je to netoxická pomocná látka.
(2) Aplikace HPMC v léčivech
HPMC se široce používá ve farmaceutickém průmyslu a pokrývá řadu oblastí, jako jsou perorální, topické a injekční léky. Jeho hlavní aplikační směry jsou následující:
1. Filmotvorný materiál v tabletách
HPMC se široce používá v procesu potahování tablet jako filmotvorný materiál. Potah tablety může nejen chránit léky před vlivem vnějšího prostředí, jako je vlhkost a světlo, ale také zakrýt zápach a chuť léků, a tím zlepšit komplianci pacienta. Film tvořený HPMC má dobrou odolnost proti vodě a pevnost, což může účinně prodloužit trvanlivost léčiv.
Současně lze HPMC použít také jako hlavní složku membrán s řízeným uvolňováním pro výrobu tablet s prodlouženým a řízeným uvolňováním. Jeho vlastnosti tepelného gelu umožňují, aby se léky uvolňovaly v těle předem stanovenou rychlostí uvolňování, čímž je dosaženo účinku léčby dlouhodobě působícími léky. To je zvláště důležité při léčbě chronických onemocnění, jako je potřeba dlouhodobé medikace u pacientů s diabetem a hypertenzí.
2. Jako prostředek s postupným uvolňováním
HPMC se široce používá jako činidlo s prodlouženým uvolňováním v perorálních léčivých přípravcích. Protože může tvořit gel ve vodě a gelová vrstva se postupně rozpouští, jak se léčivo uvolňuje, může účinně řídit rychlost uvolňování léčiva. Tato aplikace je zvláště důležitá u léků, které vyžadují dlouhodobé uvolňování léku, jako je inzulín, antidepresiva atd.
V gastrointestinálním prostředí může gelová vrstva HPMC regulovat rychlost uvolňování léčiva, čímž se zabrání rychlému uvolnění léčiva v krátkém časovém období, čímž se sníží vedlejší účinky a prodlouží se účinnost. Tato vlastnost s prodlouženým uvolňováním je zvláště vhodná pro léčbu léků, které vyžadují stabilní koncentrace léku v krvi, jako jsou antibiotika, antiepileptika atd.
3. Jako pojivo
HPMC se často používá jako pojivo v procesu výroby tablet. Přidáním HPMC k částicím nebo práškům léčiva lze zlepšit jeho tekutost a adhezi, čímž se zlepší účinek lisování a pevnost tablety. Netoxicita a stabilita HPMC z něj činí ideální pojivo v tabletách, granulích a kapslích.
4. Jako zahušťovadlo a stabilizátor
V tekutých přípravcích se HPMC široce používá jako zahušťovadlo a stabilizátor v různých perorálních tekutinách, očních kapkách a topických krémech. Jeho zahušťovací schopnost může zvýšit viskozitu kapalných léčiv, zabránit stratifikaci nebo srážení léčiva a zajistit rovnoměrnou distribuci složek léčiva. Mazací a zvlhčující vlastnosti HPMC zároveň umožňují účinně snižovat oční diskomfort v očních kapkách a chránit oči před vnějším podrážděním.
5. Používá se v kapslích
Jako rostlinná celulóza má HPMC dobrou biokompatibilitu, což z ní činí důležitý materiál pro výrobu rostlinných kapslí. Ve srovnání s tradičními zvířecími želatinovými kapslemi mají kapsle HPMC lepší stabilitu, zejména v prostředí s vysokou teplotou a vysokou vlhkostí, a není snadné je deformovat nebo rozpustit. Kromě toho jsou kapsle HPMC vhodné pro vegetariány a pacienty alergické na želatinu, čímž se rozšiřuje rozsah použití kapslí.
(3) Jiné léčivé aplikace HPMC
Kromě výše uvedených běžných aplikací léčiv lze HPMC také použít v některých specifických oblastech léčiv. Například po oftalmologické operaci se HPMC používá v očních kapkách jako lubrikant ke snížení tření na povrchu oční bulvy a k podpoře zotavení. Kromě toho lze HPMC také použít v mastech a gelech pro podporu absorpce léčiva a zlepšení účinnosti lokálních léčiv.
Farmaceutická kvalita HPMC hraje důležitou roli v přípravcích léčiv díky svým vynikajícím fyzikálním a chemickým vlastnostem. Jako multifunkční farmaceutická pomocná látka může HPMC nejen zlepšit stabilitu léčiv a řídit uvolňování léčiv, ale také zlepšit zkušenosti s užíváním léčiv a zvýšit komplianci pacienta. S neustálým pokrokem ve farmaceutické technologii bude oblast použití HPMC rozsáhlejší a bude hrát kritičtější roli v budoucím vývoji léků.
Čas odeslání: 19. září 2024